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Le modafinil R est le seul composant modafinil racГ©mique commercialisГ© sur ordonnance aux Г‰tats-Unis. Le modafinil 100 mg/ml en seringue orale de 0,5 ml est Г©galement disponible pour l'insufflation nasale. Le modafinil est disponible en comprimГ©s de 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg et 300 mg. On pense que le modafinil augmente le mГ©tabolisme cГ©rГ©bral par un mГ©canisme impliquant la modulation des niveaux d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc) spГ©cifique aux synapses.

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Le modafinil a deux centres chiraux et a donc quatre stéréoisomères : les deux énantiomères et les deux diastéréoisomères (D- et L-modafinil). En 1980, une société pharmaceutique française, basée dans le port d'Antibes, les Laboratoires Lafon, lance le médicament Provigil (modafinil HCI). Le moment optimal pour prendre le modafinil est de quatre heures avant le coucher. Le modafinil peut passer dans le lait maternel. Le modafinil et ses divers dérivés chimiques sont généralement sélectifs pour le sous-type de récepteur dopaminergique D4.

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Lorsqu'il est utilisГ© comme activateur cognitif, il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil ou de problГЁmes cardiaques qui pourraient ГЄtre aggravГ©s par ce mГ©dicament. L'ingrГ©dient actif de Modafinil est le chlorhydrate de 1-mГ©thyl-1,2,3,4-tГ©trahydro-9-aminoacridine (nom IUPAC : 5-chloro-8-[2-(Г©thoxy-2-mГ©thylpropyl)-1,3-dioxolan- chlorhydrate de 2-yl]mГ©thyl-1,2,3,4-tГ©trahydroacridine). Il ne doit pas ГЄtre pris pendant des activitГ©s telles que l'exercice, car il peut provoquer des maux de tГЄte et un manque de coordination.

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Son mГ©canisme d'action n'est pas clair. Depuis 1994, le Modafinil est disponible sous prescription en France. Il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et atteint le liquide cГ©phalo-rachidien, ce qui indique qu'il peut agir sur le systГЁme nerveux central. Dans les annГ©es 1960, l'adrafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour sa capacitГ© Г  amГ©liorer l'apprentissage chez le rat.

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Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s de 10 mg, 100 mg et 200 mg. Le mГ©tabolisme dans le foie est effectuГ© par le systГЁme monooxygГ©nase P-450, principalement CYP2C9 et CYP2C19, et dans une moindre mesure par CYP2D6. concentrations dans les 6 Г  10 heures suivant une dose unique. Le mГ©dicament est disponible en plusieurs dosages.

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De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© approuvГ© pour la narcolepsie en tant que traitement d'appoint le 25 aoГ»t 2002. De plus, 42 % ont dГ©clarГ© avoir utilisГ© le modafinil principalement ou parfois pour Г©tudier et prendre des notes pendant les cours, 42 % ont dГ©clarГ© avoir utilisГ© le modafinil principalement ou parfois pour Г©tudier aprГЁs les cours, et 43 % ont dГ©clarГ© avoir utilisГ© le modafinil principalement ou parfois pour Г©tudier des devoirs et des examens. La demi-vie d'Г©limination est d'environ 12 heures.

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Le modafinil est un acide alpha-aminГ© modifiГ© et est structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine et Г  l'arginine. Le modafinil est Г©galement connu sous le nom de 2-mГ©thyl-6-(2-phГ©nyl-2-propyl)pyridine. Le modafinil semble ГЄtre plus susceptible d'amГ©liorer la vigilance chez les personnes atteintes de narcolepsie que les autres troubles du sommeil. Cela peut ГЄtre un problГЁme pour les personnes qui prennent Modafinil comme somnifГЁre.

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Le modafinil est le nom commercial de Provigil, fabriquГ© par Cephalon, Inc. La poudre est soluble dans l'eau et soluble dans l'alcool. Des rГ©actions cutanГ©es graves peuvent survenir chez les personnes atteintes d'affections sous-jacentes et sont plus frГ©quentes chez les enfants et les adultes souffrant d'anГ©mie, de leucГ©mie et d'immunodГ©ficience. Le modafinil a Г©tГ© proposГ© comme agent favorisant l'Г©veil pour les personnes ayant une somnolence excessive aprГЁs une nuit de sommeil insuffisant et pour les travailleurs postГ©s.

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La concentration plasmatique moyenne Г  l'Г©tat d'Г©quilibre est d'environ 1,5 Г  3,5 microgrammes/L aprГЁs une dose unique de 100 mg. Il est utilisГ© pour amГ©liorer la concentration, la mГ©moire et la vigilance des personnes qui se sentent fatiguГ©es ou qui manquent d'Г©nergie. On l'appelle parfois mГ©dicaments "favorisant l'Г©veil" ou "rГ©veillants". Il est souvent commercialisГ© avec d'autres stimulants tels que l'amphГ©tamine, y compris la cocaГЇne, l'hydrocodone, la naloxone, la mГ©thamphГ©tamine et le benz.

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Le mГ©canisme d'action exact n'est pas clair. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© et est le mГ©dicament de choix pour la narcolepsie. Le modafinil augmente l'Г©veil et rГ©duit le sommeil paradoxal. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe le transporteur de la dopamine, qui est normalement responsable de l'absorption de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le neurone prГ©synaptique. Plus de 1,5 million d'ordonnances de modafinil ont Г©tГ© Г©mises par des mГ©decins aux Г‰tats-Unis en 2013.

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Il peut ГЄtre pris Г  n'importe quel moment de la journГ©e et n'importe quel jour de la semaine. Il a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois par la FDA en novembre 1998, pour le traitement de la narcolepsie. La forme de comprimГ© pelliculГ© de modafinil est gГ©nГ©ralement prise deux fois par jour. Modafinil est Г©galement utilisГ© comme stimulant.

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Tous ces mГ©dicaments sous forme de comprimГ©s gГ©nГ©riques sont approuvГ©s par la FDA pour traiter la narcolepsie ou les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et amГ©liorent la capacitГ© des utilisateurs Г  rester Г©veillГ©s. AprГЁs un certain temps d'utilisation, l'heure Г  laquelle le mГ©dicament doit ГЄtre pris est diminuГ©e et vous pouvez le prendre une ou deux heures avant le dГ©but d'action souhaitГ©. Le modafinil fonctionne au moins aussi bien ou mieux que les autres stimulants. Il est commercialisГ© par la sociГ©tГ© pharmaceutique Cephalon sous la marque Provigil.