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ГЂ des doses infГ©rieures Г  50 mg ou moins, il n'y a aucune amГ©lioration des performances cognitives lors de la prise. Il est commercialisГ© pour une utilisation Г  court terme et peut ГЄtre pris au besoin. Il a une demi-vie d'Г©limination de neuf heures et une biodisponibilitГ© d'environ 90 % aprГЁs ingestion orale. Une Г©tude menГ©e auprГЁs de personnes participant au plan d'innovation ouverte de la FDA en 1999 a rГ©vГ©lГ© que la plupart des personnes prenant le mГ©dicament, bien que gГ©nГ©ralement en bonne santГ©, utilisaient du modafinil pour augmenter leur productivitГ© au travail et pour d'autres tГўches, telles que les examens et les Г©tudes, et pour les activitГ©s non professionnelles.

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Il appartient Г  une famille de composГ©s similaires appelГ©s dГ©rivГ©s du modafinil. En tant que stimulant du systГЁme nerveux central (SNC), c'est un agoniste indirect des rГ©cepteurs de la dopamine (DA). Ainsi, le principal dГ©terminant de la concentration de Modafinil ou de son mГ©tabolite dans le sang est l'activitГ© du CYP3A4.

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Ensemble, les Г©nantiomГЁres sont les ingrГ©dients actifs du modafinil et l'ensemble du mГ©lange racГ©mique (50/50) est nГ©cessaire pour un effet clinique optimal. Les recommandations posologiques varient selon la condition spГ©cifique traitГ©e, d'une dose initiale de 200 mg pendant 1 Г  3 jours, Г  400 mg par jour pendant quelques jours. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© et a peu d'effets secondaires graves. Il n'est pas directement mГ©tabolisГ©.

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Une forme Г  libГ©ration prolongГ©e de modafinil est Г©galement disponible, bien que certains rapports indiquent que cette forme aura une demi-vie plus courte et des effets moins soutenus que la forme normale. Le modafinil est un mГ©dicament sympathomimГ©tique Г  action centrale dotГ© de nombreux attributs. Les comprimГ©s de modafinil ont Г©tГ© dГ©veloppГ©s pour amГ©liorer la facilitГ© de dГ©glutition pour les personnes ayant des difficultГ©s Г  avaler des pilules. Le modafinil sera probablement utilisГ© pendant une pГ©riode plus longue (3 mois ou plus) qu'un bref traitement avec un mГ©dicament stimulant. Le modafinil, vendu Г  l'origine sous le nom de Provigil entre autres, est indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Les effets sur le cerveau comprennent une augmentation de la libГ©ration de dopamine, une augmentation des rГ©cepteurs de la dopamine dans certaines zones et la restauration des neurones dopaminergiques. La demi-vie du modafinil est d'environ 3 Г  5 heures. Le modafinil est considГ©rГ© comme sГ»r pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie.

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Le comprimГ© de 200 mg est Г©galement disponible au Pakistan. Les effets secondaires graves peuvent inclure des lГ©sions cutanГ©es, des rГ©actions allergiques et des symptГґmes psychotiques. Il est disponible en doses de 125 mg, 200 mg, 250 mg et 400 mg, bien qu'une dose de 150 mg soit parfois utilisГ©e. Sur la base d'une analyse des effets indГ©sirables, les effets indГ©sirables les plus courants avec Modafinil sont gГ©nГ©ralement des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. La dose initiale recommandГ©e pour le modafinil est de 200 mg et, dans le cas des enfants, la dose recommandГ©e est de 100 mg, bien que l'Г©tiquette ne prГ©cise pas de dose maximale.

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La dose moyenne de modafinil est de 100 mg pris entre 1 et 4 heures avant de dormir, bien que certains utilisateurs puissent prendre 200 mg Г  400 mg au mГЄme moment de la journГ©e. Le mГ©dicament peut ГЄtre obtenu lГ©galement en ligne sur des sites d'expГ©dition ou sur ordonnance d'un pharmacien. Il a d'abord Г©tГ© dГ©veloppГ© et brevetГ© par le professeur Bernard L'Erre du CRI, HГґpital de D'ArmentiГЁres et INSERM, France. Initialement, Modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour une utilisation dans seulement deux maladies : la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil peut bloquer les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1 (11) et les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2.

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Le modafinil est utilisГ© dans un certain nombre de formes posologiques, y compris des comprimГ©s et des formes posologiques solides orales ainsi qu'une forme de capsule qui a Г©tГ© vendue comme somnifГЁre depuis son apparition sur le marchГ© amГ©ricain dans les annГ©es 1960. Le modafinil Г©tait initialement vendu sous les noms de marque CentrophГ©noxine (Modavigil), Modalert (Modafinil-R) et Provigil (Modafinil), mais a depuis connu une diversification et une commercialisation conjointe dans d'autres pays, notamment la Russie, l'Australie et la Chine. Il est utilisГ© dans le traitement de la narcolepsie, du trouble du travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil, ainsi que pour traiter diverses conditions mГ©dicales telles que l'Г©pilepsie rГ©fractaire ou pour attГ©nuer les effets d'autres mГ©dicaments. La grossesse et l'allaitement sont Г©galement contre-indiquГ©s. Les informations de prescription du modafinil sont disponibles en ligne.

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Des doses plus Г©levГ©es de 400 mg sont parfois utilisГ©es comme aide au sommeil pour les personnes souffrant d'un syndrome gГ©nГ©tique rare appelГ© hypersomnie idiopathique, dans lequel les personnes souffrent d'insomnie et de somnolence diurne excessive. Comme avec d'autres stimulants, les utilisateurs ont signalГ© des symptГґmes de dГ©pendance et de sevrage similaires Г  ceux observГ©s aprГЁs l'utilisation de dextroamphГ©tamine et de mГ©thylphГ©nidate, notamment une augmentation de l'anxiГ©tГ©, des sentiments d'agitation, une perte d'appГ©tit et une augmentation de l'idГ©e de prendre plus de drogue. Le modafinil augmente la durГ©e pendant laquelle une personne se rГ©veille puis se rendort. Les niveaux de modafinil dans le plasma sont de l'ordre de milligrammes par litre.

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La structure chimique de l'orexine n'est pas bien caractГ©risГ©e, mais on pense qu'il s'agit d'un neuropeptide. Il a Г©tГ© utilisГ© pour maintenir l'Г©veil chez les personnes qui ont effectuГ© des vols long-courriers et de la plongГ©e sous-marine. En 1978, il a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis par la FDA sous le nom de marque Provigil. Le modafinil augmente la libГ©ration de plusieurs neurotransmetteurs, dont la noradrГ©naline et la dopamine, qui sont responsables de la rГ©gulation du sommeil et de l'Г©veil. Souvent appelГ©es activateurs cognitifs, les substances nootropes, dans leur forme traditionnelle, sont utilisГ©es comme additifs alimentaires depuis le XXe siГЁcle.

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Les principales molГ©cules actives du modafinil sont les isomГЁres dextrogyres du 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide, qui comprennent le R-modafinil (l'Г©nantiomГЁre R) et le S-modafinil (l'Г©nantiomГЁre S) en quantitГ©s approximativement Г©gales. Le modafinil doit ГЄtre Г©vitГ© pendant la grossesse. Le modafinil ne semble pas altГ©rer l'humeur ni provoquer de dГ©pendance psychologique. On pense que le modafinil affecte le cerveau et amГ©liore l'Г©veil, en particulier chez les personnes ГўgГ©es. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la cognition dans des Г©tudes impliquant des participants en bonne santГ©, des travailleurs postГ©s Г  long terme, des travailleurs postГ©s se remettant du dГ©calage horaire et des patients anosmiques.

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On pense que le modafinil fonctionne en augmentant la signalisation glutamatergique des neurones de l'Г©veil, qui peut inclure non seulement les mГ©canismes qui fonctionnent dans le cerveau, mais aussi dans les tissus corporels. Aucune surdose mortelle n'a Г©tГ© enregistrГ©e, bien que chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose et de sensibilitГ© aux mГ©dicaments, les effets secondaires puissent ГЄtre plus graves. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie principalement par l'uridine diphosphate glucuronyl transfГ©rase 2B7 (UDPGT2B7). Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil stimule la libГ©ration de dopamine Г  partir de neurones contenant de l'histamine dans les ganglions de la base, bien que le rГґle de cela dans l'amГ©lioration de l'Г©veil ne soit pas clair. Elle peut ГЄtre causГ©e par une dГ©gГ©nГ©rescence des neurones dans le cerveau, et elle est plus frГ©quente chez les hommes.

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Le modafinil est un dГ©rivГ© oralement actif de l'amphГ©tamine. Avec cet effet, le mГ©dicament augmente la recapture de la dopamine dans les neurones prГ©synaptiques, empГЄchant l'accumulation de dopamine dans la synapse. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie et dГ©pend donc de la fonction hГ©patique. Le modafinil est une phГ©nylpipГ©razine qui agit en se liant au transporteur de noradrГ©naline, qui est responsable du contrГґle de la quantitГ© de noradrГ©naline qui pГ©nГЁtre dans le neurone pour envoyer des signaux Г  travers le corps. Ces mГ©dicaments agissent sur la dopamine dans le cerveau et semblent augmenter les niveaux du neurotransmetteur et amГ©liorer la transmission neuronale.

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Le mГ©dicament ne doit pas ГЄtre pris plus de 5 fois par jour ou en association avec d'autres stimulants du SNC. Le modafinil a un effet rapide et de courte durГ©e et maintient l'Г©veil et la concentration tout au long de la journГ©e. п»їEffets secondaires : Le modafinil Г  la dose de 200 mg traite les signes de narcolepsie et de somnolence dus Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Avant la commercialisation, le Modafinil figurait sur les В«Produits pharmaceutiques approuvГ©s avec des Г©valuations d'Г©quivalence thГ©rapeutiqueВ» de la FDA amГ©ricaine sous le nom de marque Provigil, entre autres. Le modafinil a Г©galement, apparemment, un effet moindre sur l'augmentation de la signalisation noradrГ©nergique et dopaminergique. Cela aide Г  maintenir la vigilance et la concentration.

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Il a Г©tГ© prescrit hors AMM pour l'Г©veil dans une variГ©tГ© de contextes, et des chercheurs dans des Г©tudes animales et humaines ont montrГ© que le mГ©dicament augmente l'Г©veil et amГ©liore la mГ©moire. L'Г©nantiomГЁre actif a une odeur semblable Г  celle des amandes. Le modafinil stimule la libГ©ration de dopamine, de noradrГ©naline et de sГ©rotonine dans la partie du cerveau appelГ©e tegmentum ventral, qui est liГ©e Г  l'Г©veil et Г  la motivation.

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Les preuves sur le modafinil proviennent de l'utilisation de modГЁles animaux d'Г©tudes d'inattention, de TDAH et d'amГ©lioration de la mГ©moire. Le modafinil se prend par voie orale. Le modafinil peut provoquer de la somnolence ou des Г©tourdissements, en particulier lorsqu'il est pris avec de l'alcool.

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Le modafinil agit en partie en agissant sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau. Afin de rГ©pondre Г  ses risques potentiels, un patient doit ГЄtre soigneusement examinГ© pour s'assurer qu'il ne risque pas d'abuser ou d'avoir une dГ©pendance Г  la drogue. Dans certains cas, Modafinil est utilisГ© pour traiter la dГ©pression chronique associГ©e Г  la somnolence et Г  la fatigue. De rares rГ©actions dermatologiques graves telles que des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. En plus de ces avantages, le modafinil est capable de stimuler la vigilance, l'Г©veil, la concentration et les performances.

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Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© par des scientifiques de la sociГ©tГ© pharmaceutique H. Il agit en se liant au transporteur de la dopamine, ce qui permet Г  plus de dopamine de pГ©nГ©trer dans le cerveau. Il se prГ©sente sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e de 100 mg et 200 mg pour deux semaines.

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Le modafinil est utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, empГЄchant les quarts de travail de devenir trop longs pour ГЄtre efficaces. D'autres effets secondaires potentiels comprennent des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson et des lГ©sions hГ©patiques et rГ©nales aiguГ«s. La notice indique les doses recommandГ©es suivantes : 100-200 mg le matin ; 100-200 mg Г  midi ; et 100 mg le soir. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© par les personnes souffrant d'hypertension artГ©rielle. La pharmacocinГ©tique n'est pas bien Г©tudiГ©e; cependant, le modafinil est Г©liminГ© sous forme inchangГ©e par les reins.