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Le mГ©dicament est gГ©nГ©ralement pris Г  jeun ou peut ГЄtre pris avec un repas. Le modafinil n'est pas approuvГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de la dГ©mence et il n'a pas Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il est efficace contre la dГ©pression. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant de maladie coronarienne, d'insuffisance cardiaque, d'arythmies graves, d'hypertension, de maladie grave du foie ou des reins, ou d'antГ©cГ©dents familiaux de problГЁmes cardiaques, tels que des antГ©cГ©dents familiaux de mort cardiaque subite.

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Contrairement au cas des barbituriques, les Г©tudes sur l'homme n'ont pas montrГ© de preuves que le modafinil ait des effets de dГ©pendance ou de sevrage. Le modafinil affecte Г©galement des produits chimiques appelГ©s rГ©cepteurs, situГ©s dans tout le cerveau et le corps. Il n'augmente pas les niveaux de nombreux autres neurotransmetteurs, notamment la noradrГ©naline et la sГ©rotonine. Il se dissout facilement dans le mГ©thanol et l'acГ©tone et lentement dans le chloroforme.

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Il est pris le matin comme traitement de la somnolence et Г  une dose plus Г©levГ©e pour l'Г©veil. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique, mais sa voie exacte d'entrГ©e dans le cerveau est inconnue. Le mГ©dicament est mГ©tabolisГ© via la voie CYP2C19, la mГЄme voie qui mГ©tabolise de nombreux autres mГ©dicaments de sa classe. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil a une demi-vie de 14 heures dans une Г©tude de biodisponibilitГ© de 652 volontaires sains.

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GГ©nГ©ralement, il est conseillГ© aux adultes de prendre 300 mg pris au coucher. Le principal site d'action se trouve dans le systГЁme d'activation rГ©ticulaire, une partie du cerveau antГ©rieur vitale pour rГ©guler et maintenir l'Г©veil. Le modafinil est administrГ© Г  une dose d'environ 200 mg selon les besoins, et jusqu'Г  400 mg le soir. Plus de 1,5 million d'ordonnances de modafinil ont Г©tГ© Г©mises par des mГ©decins aux Г‰tats-Unis en 2013. L'utilisation de modafinil avec de l'alcool peut rГ©duire ses effets.

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Chez l'homme, le modafinil s'est avГ©rГ© Г©lever le mГ©tabolisme, entraГ®nant une augmentation rapide de la tempГ©rature corporelle globale. Le mГ©dicament doit ГЄtre Г©vitГ© chez les personnes prenant des inhibiteurs de la MAO et des opioГЇdes et d'autres substances provoquant le syndrome malin des neuroleptiques. La recherche suivante explore l'utilisation du modafinil pour traiter divers troubles.

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FabriquГ© par Cephalon, Inc. Il est Г©galement disponible sous forme d'aide au sommeil en vente libre Г  des doses de 100 mg. Ces donnГ©es sont limitГ©es Г  2 Г  8 semaines de traitement et aucune conclusion ne peut ГЄtre tirГ©e quant Г  son innocuitГ© et son efficacitГ© Г  long terme.

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On pense que la capacitГ© du modafinil Г  activer le systГЁme d'excitation est le principal contributeur Г  ses effets favorisant l'Г©veil. Le modafinil se prГ©sente sous la forme de deux diastГ©rГ©oisomГЁres, dont l'un est une paire chirale ou Г©nantiomГЁre. Plus le mГ©dicament est dГ©composГ© longtemps, plus les effets secondaires sont susceptibles de se produire. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente les niveaux d'adГ©nosine en inhibant son mГ©tabolisme, une dГ©couverte qui peut avoir des implications pour le dГ©veloppement d'une dГ©pendance ou d'une dГ©pendance comportementale.

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Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM chez les personnes atteintes de trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention, d'autisme, de dГ©mence et comme activateur cognitif. Il augmente les niveaux des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline, qui sont impliquГ©s dans l'Г©veil, la motivation, l'appГ©tit et la libido. Le modafinil se prГ©sente sous forme de comprimГ©s de 75 mg, 150 mg, 200 mg et 300 mg. De plus, Modafinil augmente les ondes alpha, la frГ©quence des ondes dans le cerveau entre 10 et 15 hertz, qui est un schГ©ma associГ© Г  l'attention et Г  la vigilance. Il est utilisГ© pour le traitement du TDAH et de la somnolence excessive due Г  l'apnГ©e du sommeil.

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Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris plus de deux fois par jour. Il est connu sous le nom de Provigil aux Г‰tats-Unis et sous le nom de Modalert en Australie. Le modafinil est un puissant activateur d'Г©veil. L'action pharmacologique prГ©cise du modafinil reste controversГ©e. En tant qu'antidГ©presseur, Modafinil peut diminuer les symptГґmes nГ©gatifs et positifs de la dГ©pression.

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Il est Г©galement disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis depuis 2013. Plus de 80 % des personnes prenant du modafinil aux doses recommandГ©es de 200 mg et 300 mg ont connu une augmentation de la pression artГ©rielle. Ce sont des neurotransmetteurs qui amГ©liorent gГ©nГ©ralement la fonction du systГЁme nerveux et sont connus pour augmenter l'Г©veil. Le modafinil est fabriquГ© sous forme de poudre granuleuse blanche Г  blanc cassГ©.

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En augmentant l'activitГ© des neurones dans ces rГ©gions, le modafinil crГ©e un stimulus qui favorise l'Г©veil et inhibe la somnolence. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre achetГ© en ligne auprГЁs de dГ©taillants tiers. Il a Г©tГ© brevetГ© pour la premiГЁre fois par Alza Corporation aux Г‰tats-Unis en 1976 et approuvГ© pour la premiГЁre fois pour un usage mГ©dical en France en 1994. Des quantitГ©s rГ©duites d'orexine incitent les patients Г  dormir davantage, cependant, des quantitГ©s excessives d'orexine provoquent une augmentation de l'Г©veil. L'ingrГ©dient actif est le N-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide ou modafinil.

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C'est un mГ©lange racГ©mique et a une masse molГ©culaire de 242,33 g/mol. L'effet du mГ©dicament a Г©tГ© dГ©crit comme un inhibiteur de la recapture de la dopamine, de l'acГ©tylcholine et de la noradrГ©naline. Le modafinil se lie au complexe majeur d'histocompatibilitГ© (CMH) et est affectГ© par HLA-Aw69.

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Si les patients prennent des mГ©dicaments connus pour provoquer des convulsions, ils doivent en informer leur mГ©decin avant de prendre du modafinil. Il se lie fortement au rГ©cepteur dopaminergique-2 (Ki = 20 nM), mais se lie Г©galement aux rГ©cepteurs noradrГ©nergiques alpha-2 et muscariniques de faible affinitГ© (Ki = 1 000-2 000 nM). Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique des stГ©rГ©oisomГЁres R-modafinil (syndrome des jambes sans repos, dГ©veloppГ© par Michel Jouvet) et S-modafinil (stimulant) ou Г©nantiomГЁres en proportions Г  peu prГЁs Г©gales.

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Le modafinil inhibe cette enzyme dans le cerveau, garantissant que les niveaux de noradrГ©naline restent Г©levГ©s plus longtemps. En 2017, des recherches ont montrГ© que le modafinil est un mГ©dicament antipsychotique atypique qui se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine. C'est un antagoniste faible des rГ©cepteurs de la dopamine. Le modafinil a Г©tГ© proposГ© comme activateur cognitif dans les Г©tudes animales.

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Le modafinil est un nootrope (stimulateur cognitif) développé par des chercheurs français en médicaments dans les années 1970 et commercialisé à l'origine sous le nom d'Armodafinil. Les autres préparations de modafinil sont disponibles en France, au Canada, en Pologne, en Roumanie et aux États-Unis. L'American Academy of Sleep Medicine (AASM) déclare que le modafinil peut améliorer la dépression et la fatigue chez les patients souffrant d'un trouble dépressif majeur persistant et sévère. Le modafinil ne modifie pas l'heure d'endormissement, mais peut entraîner une durée totale de sommeil plus longue et une amélioration du sommeil nocturne.

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La forme gГ©nГ©rique de Modafinil est montrГ©e dans l'image ci-dessous. Le modafinil a Г©tГ© testГ© pour la premiГЁre fois en tant qu'activateur cognitif possible dans des Г©tudes animales et humaines dans les annГ©es 1970. Plus rГ©cemment, l'utilisation hors AMM a Г©tГ© citГ©e dans une tentative d'amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes ne souffrant pas de narcolepsie.

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Comme avec d'autres mГ©dicaments stimulants tels que l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate, le modafinil exerce ses effets par la stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine. Il est extrГЄmement important que les utilisateurs soient conscients des effets secondaires probables du mГ©dicament et puissent en discuter avec leur professionnel de la santГ©, afin qu'ils puissent Г©valuer les risques et les avantages du mГ©dicament. Six heures aprГЁs avoir administrГ© une dose de 400 mg de modafinil, les patients ont signalГ© une meilleure humeur et une meilleure qualitГ© de sommeil, ainsi qu'une forte augmentation du traitement cognitif. C'est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres apparentГ©s : R-(+)- et S-(-)-modafinil.

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Le modafinil n'altГЁre pas votre niveau de performance Г  l'Г©cole ou au travail, contrairement Г  la cafГ©ine. Cependant, ce n'est pas un substitut exact du mГ©dicament indiquГ©. Il Г©tait Г  l'origine connu sous le nom de CL-101. Son mГ©canisme d'action exact dans ces conditions est inconnu, mais on pense qu'il est dГ» Г  sa capacitГ© Г  retarder l'apparition du sommeil ou la transition vers le sommeil profond.

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C'est aussi l'isomГЁre optique du mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil a Г©tГ© associГ© au dГ©veloppement d'une Г©ruption cutanГ©e et du syndrome de Stevens-Johnson, bien que ceux-ci puissent ГЄtre prГ©venus par une hygiГЁne dentaire suffisante et l'utilisation de produits d'hygiГЁne buccale contenant du zinc. Cependant, les effets cognitifs dans chacune de ces indications cliniques sont distincts. Le modafinil amГ©liore l'Г©veil et les performances et peut augmenter l'humeur chez certaines personnes.

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Au cours des derniГЁres annГ©es, le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement de plusieurs conditions dans lesquelles une somnolence excessive est un symptГґme. Le modafinil est utilisГ© cliniquement en au moins quelques centaines de doses par patient et par jour. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil a des effets Г©gaux sur les hГ©misphГЁres droit et gauche du cerveau.