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Chez ces personnes, le mГ©dicament est Г©galement capable de les rГ©veiller plus tГґt que ce ne serait le cas autrement. Il contient 200 mg de modafinil et, par consГ©quent, est considГ©rablement plus puissant que les autres stimulants utilisГ©s pour amГ©liorer l'Г©veil. Il est dГ©conseillГ© aux femmes enceintes.

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Des doses plus Г©levГ©es allant jusqu'Г  1200 mg/jour ont Г©tГ© utilisГ©es pendant de longues pГ©riodes dans des essais cliniques dans un contexte non liГ© au sommeil. Le modafinil est Г©galement considГ©rГ© comme dopaminergique car il peut augmenter la libГ©ration de dopamine de la rГ©gion tegmentale ventrale du cerveau. C'est un dГ©rivГ© de la phГ©nylpropanolamine. Le modafinil est le mГ©tabolite actif du mГ©dicament Alprazolam, qui peut ГЄtre prescrit pour l'insomnie et l'anxiГ©tГ©. Modafinil est disponible sous diffГ©rentes formes.

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Le modafinil inhibe Г©galement la recapture de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. En plus de ces indications, il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif. Bien que le modafinil semble avoir un faible risque d'effets secondaires par rapport Г  d'autres mГ©dicaments amГ©liorant l'Г©veil, quelques effets secondaires ont Г©tГ© signalГ©s. Le modafinil est le constituant actif de l'herbe Coleus forskohlii.

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Il rГ©duit Г©galement certains symptГґmes de la narcolepsie, tels que la cataplexie, l'endormissement soudain, le sommeil nocturne perturbГ© et la paralysie du sommeil. Le modafinil est un agent sympathomimГ©tique Г  action centrale, non amphГ©tamine, non mГ©thamphГ©tamine, qui augmente l'Г©veil en augmentant la libГ©ration d'acГ©tylcholine par les terminaisons prГ©synaptiques dans les rГ©gions cГ©rГ©brales associГ©es aux voies noradrГ©nergiques ou sГ©rotoninergiques ascendantes. Le surdosage de modafinil produit une diminution dose-dГ©pendante de la pression artГ©rielle et de la frГ©quence cardiaque, ainsi que des schГ©mas Г©lectrocardiographiques altГ©rГ©s et une augmentation de la longueur de l'intervalle QT sur l'Г©lectrocardiogramme (ECG). Le modafinil est un antagoniste compГ©titif des transporteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline. Le modafinil agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine situГ©s dans l'hypothalamus.

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Le modafinil module l'axe hypothalamo-hypophyso-surrГ©nalien (HPA), qui est une interaction complexe de l'hypothalamus et de l'hypophyse du cerveau. En mai 2014, Sunovion a obtenu l'approbation de la FDA pour une nouvelle demande de modafinil pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, du ronflement et de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est stable lorsqu'il est stockГ© dans des conteneurs scellГ©s et, en tant que tel, il est stable jusqu'Г  trois ans lorsqu'il est stockГ© dans un endroit frais et sec.

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Г‰tant donnГ© que le modafinil ne semble pas agir sur les centres du sommeil du cerveau, il est peu probable qu'il crГ©e une dГ©pendance. Il peut provoquer des nausГ©es, des Г©tourdissements, de la nervositГ© ou de l'insomnie. Lorsqu'il est activГ©, il favorise la rГ©ponse В« bien-ГЄtre В» du corps. Le modafinil est un agoniste inverse du rГ©cepteur de la dopamine D4 et est un inhibiteur de la recapture de la dopamine. Il est fabriquГ© par Sun Pharma.

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La clairance orale est diminuГ©e chez les patients prenant simultanГ©ment des inducteurs enzymatiques, bien que la pertinence clinique de ce phГ©nomГЁne n'ait pas Г©tГ© Г©tablie. Il se prГ©sente sous forme de comprimГ©s administrГ©s par voie orale et de comprimГ©s pelliculГ©s, et est distribuГ© par des auto-injecteurs. Les personnes traitГ©es par le modafinil dorment gГ©nГ©ralement moins pendant la premiГЁre ou les deux premiГЁres semaines de prise du mГ©dicament, ce qui a peu d'effet sur le sommeil. La posologie rГ©elle et la durГ©e du traitement varient en fonction de l'Г©tat traitГ©, de l'Гўge du patient et de la tolГ©rance de l'individu, bien que des doses d'environ 200 mg aient Г©tГ© utilisГ©es dans le passГ©.

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Ces conditions se manifestent par une somnolence excessive, souvent accompagnée de ronflements, et peuvent amener les gens à s'endormir en conduisant. Il est également à l'étude comme traitement de l'insomnie. Les doses initiales recommandées sont de 200 à 400 mg prises deux à trois heures avant le début du sommeil, avec une augmentation de la dose ou une division de la dose à 400 mg et 200 mg une demi-heure avant le début du sommeil, selon les besoins pour les performances diurnes ou pour lutter contre la fatigue. Bien que le modafinil soit parfois appelé «éveil», il est utilisé pour traiter l'éveil plutôt que de l'induire. Le modafinil est un stimulant extrêmement sûr, durable et très efficace pour une utilisation à court terme.

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Des doses allant jusqu'Г  400 mg ont Г©tГ© utilisГ©es dans des essais cliniques. Les deux Г©nantiomГЁres de la molГ©cule de modafinil agissent sur les mГЄmes rГ©cepteurs mais dans un sens chiral ; l'un est droitier et l'autre est gaucher. Le modafinil doit ГЄtre Г©vitГ© par les personnes qui ont ou ont eu des problГЁmes cardiaques, une hypertension sГ©vГЁre ou une insuffisance rГ©nale.

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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© au Royaume-Uni depuis 1999. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris par toute personne atteinte d'une maladie cardiovasculaire connue ou suspectГ©e, y compris des symptГґmes tels que douleur thoracique, rythme cardiaque rapide, essoufflement ou augmentation de la pression artГ©rielle. Chaque dose de Modafinil doit ГЄtre prise au besoin et utilisГ©e par paliers de 100 mg. Le mГ©canisme exact du modafinil n'est pas entiГЁrement connu. L'utilisation prolongГ©e peut entraГ®ner une dГ©pendance physique.

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Contre-indications Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence ou pas du tout en prГ©sence d'une dГ©pression du SNC (par exemple, humeur dГ©pressive, dГ©tresse psychologique ou somnolence importante). Les doses peuvent varier de 75 Г  400 mg selon l'affection traitГ©e. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, les nausГ©es et les vomissements. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e et est approuvГ© Г  des doses de 100 Г  400 mg en fonction de l'indication spГ©cifique traitГ©e. Il a Г©tГ© thГ©orisГ© qu'il s'agit d'un agoniste partiel du site de liaison des benzodiazГ©pines dans le rГ©cepteur GABAA, qui peut se lier au rГ©cepteur sur un site allostГ©rique entraГ®nant un effet de sommeil similaire mais avec une durГ©e beaucoup plus longue.

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Il est structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine et Г  la mГ©thamphГ©tamine mais a une activitГ© sympathomimГ©tique plus faible. Le modafinil est le plus couramment utilisГ© comme traitement des troubles du sommeil. Dans le mГЄme temps, davantage de recherches ont Г©tГ© menГ©es sur l'amГ©lioration cognitive de l'Г©veil, et nous savons que le modafinil a cet effet. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter l'anxiГ©tГ© sociale et peut avoir des effets sur la libido. Le modafinil a une courte demi-vie ; une dose unique peut durer jusqu'Г  quatre heures.

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Le citrate de sildénafil est vendu sous le nom de marque Revatio. C'est un stimulant du système nerveux central. Une prodrogue de modafinil de deuxième génération, plus puissante et plus stable, a été développée en 2006 par Shionogi. Dans les années 1980, les autorités françaises ont approuvé l'utilisation du Rivotril pour cet usage, ainsi il est devenu connu sous le nom de Modafinil.

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Le rapport de dose animale Г  humaine de Modafinil est d'environ 100:3. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour la premiГЁre fois pour un usage humain dans les annГ©es 1970, lorsque la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis l'a approuvГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le produit est approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie et de certaines formes de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le cerveau est programmГ© pour libГ©rer de l'adГ©nosine s'il dГ©tecte la prГ©sence de produits chimiques induisant le sommeil. Il le fait en amГ©liorant la libГ©ration synaptique de la dopamine, un neurotransmetteur, qui est normalement diminuГ©e dans le cortex prГ©frontal pendant le sommeil.

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Cependant, Modafinil peut avoir l'effet inverse. Cela vous gardera Г©veillГ© et continuera Г  travailler. La similitude structurelle du Modafinil avec les amphГ©tamines a fait craindre qu'il ne crГ©e une dГ©pendance. Le modafinil agit principalement comme un stimulant du systГЁme nerveux central via les transporteurs de la dopamine, et est donc un agoniste complet avec des propriГ©tГ©s similaires Г  celles de l'amphГ©tamine.

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Il était commercialisé aux États-Unis par la société pharmaceutique Hoffman – La Roche et au Royaume-Uni par Sun Pharmaceuticals. Il est également utilisé hors AMM pour améliorer l'éveil des travailleurs postés et lutter contre la fatigue due à des heures de travail longues ou irrégulières. En 2008, une série d'études d'auto-expérimentation a montré que des humains en bonne santé pouvaient mieux performer sur des tâches lorsqu'ils recevaient une dose de modafinil avant une tâche. Le modafinil est un inhibiteur de la PDE, mais on ne sait pas si cela est nécessaire pour affecter la cognition. Les options de traitement comprennent les sédatifs ou les stimulants.

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Le modafinil a montrГ© un effet supГ©rieur Г  la lГ©vodopa dans une Г©tude de 12 semaines, en double aveugle, contrГґlГ©e par placebo avec 25 patients atteints de la maladie de Parkinson (MP) qui n'avaient pas rГ©pondu de maniГЁre adГ©quate Г  la lГ©vodopa. Des doses plus Г©levГ©es sont utilisГ©es au besoin. Au lieu de subir des crises de sommeil ou une somnolence diurne excessive, les personnes atteintes souffrent d'un trouble du sommeil connu sous le nom d'hypersomnie idiopathique qui les fait dormir pendant de longues pГ©riodes chaque jour sans aucun signe de fatigue.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre pris sous forme de pilule ou de patch. Le modafinil est un mГ©dicament nootropique de la classe des inhibiteurs de la PDE10A qui augmente l'action de la dopamine dans le cerveau en amГ©liorant la fonction des neurones dopaminergiques dans le cortex cГ©rГ©bral et le striatum. Comme un certain nombre de stimulants, il est gГ©nГ©ralement pris Г  jeun. Aucune Г©tude n'a trouvГ© qu'il Г©tait efficace comme activateur cognitif.

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Il ne doit être administré que si nécessaire. Le modafinil a été synthétisé pour la première fois au début des années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Un sens large de l'efficacité cognitive a été enregistré pour le modafinil. Le modafinil augmente les niveaux de dopamine, un neurotransmetteur, dans certaines régions du cerveau, ce qui provoque l'éveil et augmente la vigilance.

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Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est trГЁs bien tolГ©rГ© par les patients et n'est pas associГ© aux mГЄmes effets secondaires que les amphГ©tamines. On ne sait pas s'il est sans danger pour les personnes souffrant de problГЁmes cardiaques, de problГЁmes hГ©patiques ou rГ©naux, ou pour celles souffrant de troubles psychiatriques ou d'une glande thyroГЇde hyperactive.