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En janvier 2003, le modafinil a reçu une indication de la FDA aux États-Unis pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie. Le modafinil peut également renforcer l'action de la sérotonine. Les structures suivantes sont Nom chimique : 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]acétamide.

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Le modafinil, seul ou en association avec un antidépresseur, est recommandé pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté. Les doses de modafinil sont généralement plus élevées que pour les autres stimulants. Malgré les affirmations selon lesquelles le modafinil est un "stimulant légal", il est illégal au Royaume-Uni car il s'agit d'une substance contrôlée de l'annexe IV sans distributeurs agréés pour une utilisation sur ordonnance. Le modafinil est le composant actif de Provigil et on pense qu'il agit principalement sur la voie de signalisation adrénergique et stimule indirectement les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques dans l'hypothalamus.

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Le modafinil agit en augmentant la vigilance en agissant sur le neurotransmetteur dopamine. Le modafinil est un agoniste indirect de la dopamine. Le modafinil active les voies de la dopamine, de la noradrГ©naline et de la sГ©rotonine. Le modafinil bloque les rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine et amГ©liore la libГ©ration de dopamine, de sГ©rotonine et de noradrГ©naline.

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Le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil (stimulant du SNC). UtilisГ© pour traiter la somnolence excessive, le modafinil est un stimulant du SNC moins stimulant que la cafГ©ine, mais il nГ©cessite un dГ©but d'action minimum de 2 Г  3 heures et produit des effets secondaires de type stimulant, notamment de l'anxiГ©tГ© et des maux de tГЄte, s'il est pris trop prГЁs de l'heure du coucher. Les chercheurs ont rapportГ© que la majoritГ© des personnes traitГ©es avec du modafinil qui ont terminГ© l'essai В« ont dГ©veloppГ© une augmentation soutenue de la vigilance toute la journГ©e, qui a montrГ© un maintien ou une amГ©lioration chez 46 % des individus pendant au moins 6 mois aprГЁs l'arrГЄt du traitement.

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C'est parce qu'il a plusieurs propriГ©tГ©s diffГ©rentes qui font qu'il reste dans le corps plus longtemps que d'habitude. Il a Г©galement des effets comportementaux positifs, notamment une augmentation de l'Г©veil et une amГ©lioration de la vigilance, ainsi qu'une augmentation de la motivation et de l'humeur. C'est un stimulant du SNC avec une action stimulante sur le systГЁme nerveux central qui ressemble quelque peu Г  l'action de l'amphГ©tamine mais sans les effets euphorisants, hypertensifs et autres de l'amphГ©tamine.

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Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'a pas Г©tГ© entiГЁrement dГ©terminГ©. Alors qu'une autre Г©tude a montrГ© que les utilisateurs sont capables de rГ©duire leur dose quotidienne Г  200 mg puis Г  200 mg rГ©partis tout au long de la journГ©e, cela n'est pas recommandГ©. Il est le plus souvent utilisГ© dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et dans le traitement de la narcolepsie.

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Les mГ©dicaments qui modifient l'activitГ© de ce systГЁme peuvent modifier les effets du Modafinil sur le cerveau. La posologie pour les deux formulations est d'environ 100 Г  200 mg pris une fois par jour. Le modafinil se compose de 4 formes Г©nantiomГЁres (R) et (S) qui se prГ©sentent sous forme de mГ©langes racГ©miques. Il est classГ© aux Г‰tats-Unis en tant qu'annexe IV. Le modafinil est approuvГ© aux Г‰tats-Unis, au Canada, dans l'Union europГ©enne, en Australie et au Japon.

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Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. La solubilitГ© du modafinil dans l'eau est de 128,92 mg/ml Г  21 В°C. Les effets sont plus importants dans les zones du cerveau avec le plus grand nombre de sites rГ©cepteurs de l'acГ©tylcholine, comme le cortex et les ganglions de la base.

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Il faut conseiller aux personnes pesant plus de 180 kg (400 lb) de prendre 400 mg deux fois par jour. Il a Г©galement Г©tГ© essayГ© chez des patients prenant du dextromГ©thorphane pour arrГЄter de fumer. La dose quotidienne recommandГ©e est de 400 mg pour les travailleurs postГ©s et ceux souffrant de somnolence excessive, ou de 600 mg pour ceux souffrant de somnolence chronique. Les patients doivent gГ©nГ©ralement commencer avec une faible dose de modafinil infГ©rieure Г  100 mg.

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Le modafinil est un agoniste sГ©lectif du sous-type D2R du rГ©cepteur de la dopamine, ce qui le rend efficace pour traiter la somnolence et la fatigue excessives chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil peut Г©galement provoquer une euphorie. Il est classГ© comme non-stupГ©fiant aux Г‰tats-Unis. Ses effets sont indirects, stimulant le catabolisme des catГ©cholamines en inhibant leur enzyme dГ©gradante, la monoamine oxydase A.

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Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de Provigil ou d-amphГ©tamine alfa-alfa-mГ©thylphГ©nylpiracГ©tam, est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour traiter le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH). Il peut Г©galement ГЄtre pris sous forme de spray nasal, qui est considГ©rГ© comme une mГ©thode d'administration efficace chez certaines personnes atteintes de narcolepsie. Il peut donc ne pas ГЄtre une option viable pour les patients souffrant d'anorexie mentale ou de certaines autres conditions oГ№ les niveaux excessifs d'hormone de croissance peuvent ГЄtre prГ©judiciables au mГ©tabolisme. Jouvet a d'abord utilisГ© le modafinil pour traiter la somnolence excessive chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil. Le modafinil semble ГЄtre aussi sГ»r que les stimulants mГ©thylphГ©nidate ou amphГ©tamine, ou mГЄme la cocaГЇne.

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D'autres formes comprennent l'acide sulfurique, le citrate et le tartrate. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore les performances des participants en bonne santГ© dans une sГ©rie de tГўches psychomotrices telles que la recherche, la lecture et la conduite. Le modafinil peut ГЄtre pris Г  une dose de 100 Г  600 mg. " Share et d'autres chercheurs pensent que le Modafinil peut ГЄtre utile pour amГ©liorer la concentration, l'attention et la vigilance chez les personnes non somnolentes. La liaison au transporteur DA diminue la recapture de DA, augmentant ainsi les concentrations de DA, entraГ®nant une augmentation de DA dans la synapse et un effet favorisant l'Г©veil.

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Ceci est un exemple de molГ©cule chirale, car la molГ©cule racГ©mique a deux atomes de carbone asymГ©triques. Il se prГ©sente sous forme de libГ©ration prolongГ©e pour une utilisation deux fois par jour. En consГ©quence, la dopamine et la norГ©pinГ©phrine sont plus disponibles dans la fente synaptique et peuvent ГЄtre utilisГ©es par les cellules nerveuses. Dans ce cas, la justification Г©tait d'augmenter le nombre d'heures pendant lesquelles les personnes peuvent ГЄtre Г©veillГ©es en service. Le composГ© actif du modafinil est le modafinil-R, qui est un dГ©rivГ© de la benzazГ©pine qui agit comme un agent favorisant l'Г©veil.

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Le modafinil est un stimulant oral du SNC et on pense qu'il agit comme un agoniste du rГ©cepteur de l'histamine H1 (H1) et du rГ©cepteur de la dopamine D1 (D1). п»їLe modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La demi-vie est d'environ 2 Г  3 heures. On pense que le modafinil est mГ©tabolisГ© principalement dans le foie et qu'il produit les mГ©tabolites actifs lazopidine, olГ©amide et N-mГ©thyl-1-(7-hydroxy-2H-1,4-benzoxazin-3-yl)pipГ©ridine-4-carboxamide ( 7OH-PBG), dont on pense qu'ils mГ©dient ses effets. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques.

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Il peut Г©galement ГЄtre prГ©parГ© Г  partir de la phГ©nylcГ©tone 5-chloro-1,2-diphГ©nyl-2-cГ©tone via une rГ©action de Koch. Le modafinil a d'abord Г©tГ© synthГ©tisГ© et brevetГ© en synthГ©tisant de l'ester Г©thylique d'acide (В±)-2-benzyl-1,2,5,6-tГ©trahydro-3-butyropyridazine-3-carboxylique optiquement pur (2) Г  partir de (В±)-2-benzyl- acide 1,2,5,6-tГ©trahydro-3-butyropyridazine-3-carboxylique (1), puis rГ©action d'un ester intermГ©diaire rГ©actif instable du composГ© (1) avec du carbobenzГЁne-1-sulfonate d'Г©thyle pour obtenir le composГ© (2) avec de bons rendements . Le modafinil potentialise plusieurs neurotransmetteurs, en particulier l'adrГ©naline et la noradrГ©naline, leur permettant de travailler plus longtemps au niveau du rГ©cepteur, ce qui permet au neurotransmetteur de s'accumuler en plus grande quantitГ©.

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Il est principalement mГ©tabolisГ© par le systГЁme du cytochrome P450 et est excrГ©tГ© sous forme de mГ©tabolites inactifs dans l'urine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris 100 Г  200 mg par voie orale le matin, deux Г  trois heures avant le rГ©veil requis. Les produits Modafinil tels que Provigil sont pris par voie orale.

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Le modafinil n'est pas une amphГ©tamine et peut provoquer diffГ©rents effets secondaires. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine pour amГ©liorer le sommeil pour le traitement des personnes souffrant de narcolepsie sГ©vГЁre. Vous pouvez acheter du modafinil en tant que gГ©nГ©rique dans n'importe quelle pharmacie. Le modafinil peut ГЄtre administrГ© par voie orale. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

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Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes souffrant de troubles psychiatriques, cardiovasculaires, neurologiques ou hГ©patiques graves. Le modafinil peut ГЄtre envisagГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents d'arythmie, de maladie cardiaque grave, de problГЁmes rГ©naux, de maladie du foie ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Dans les Г©tudes cliniques, les effets sont observГ©s dans les 15 minutes suivant l'ingestion et durent environ six heures. Il peut empГЄcher la libГ©ration des neurotransmetteurs sГ©rotonine et noradrГ©naline, qui aident au sommeil.

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Le modafinil a rГ©cemment Г©tГ© dГ©crit comme un agent d'Г©veil non stimulant de premiГЁre classe ayant le potentiel d'amГ©liorer les fonctions cognitives chez les participants en bonne santГ©, dans une Г©tude qui a rГ©vГ©lГ© qu'il Г©tait sГ»r et bien tolГ©rГ© chez les adultes sur une longue pГ©riode de temps. Il peut Г©galement augmenter le risque d'insuffisance cardiaque chez les personnes atteintes de certaines maladies cardiaques. Il semble cibler spГ©cifiquement les substances chimiques spГ©cifiques du cerveau appelГ©es neurotransmetteurs qui modulent la vigilance et l'attention.

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Le modafinil est le plus couramment utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil et comme activateur cognitif. Le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© est l'incapacitГ© de maintenir et/ou de revenir Г  un horaire de sommeil normal. C'est un antagoniste non compГ©titif hautement sГ©lectif et de haute affinitГ© du transporteur de la dopamine (DAT) et des transporteurs de la sГ©rotonine (SERT). NoradrГ©naline: Le modafinil augmente les niveaux de noradrГ©naline dans le cerveau. La prise de modafinil en conduisant ou en utilisant des machines lourdes est dangereuse et doit ГЄtre Г©vitГ©e.