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Le modafinil n'est pas un stimulant, mais agit comme un activateur de l'Г©veil, et a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine par les laboratoires Jouvet et Lafon pour le traitement de la narcolepsie. MГ©dicament approuvГ©, le modafinil est l'une des substances les mieux contrГґlГ©es en termes d'efficacitГ© et de tolГ©rance. Les stimulants comme le modafinil peuvent ГЄtre utiles pour l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il a une certaine similitude d'action partielle avec la cafГ©ine, un stimulant similaire avec un mГ©canisme d'action principal diffГ©rent.

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Modafinil pour la narcolepsie: Modafinil doit ГЄtre pris au coucher. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Ils travaillent dans une partie trГЁs spГ©cifique du cerveau, le cortex frontal mГ©dial dorsal, une partie importante pour l'attention, la fonction cГ©rГ©brale exГ©cutive et des parties de la mГ©moire de travail.

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Les comprimГ©s Г  enrobage entГ©rique sont destinГ©s Г  une ingestion orale uniquement. Il est Г©galement utilisГ© en association avec d'autres mГ©dicaments, notamment des antidГ©presseurs, dans le traitement de la dГ©pression majeure. Le modafinil est un composГ© actif vendu par Sunovion Pharmaceuticals sous le nom de marque Provigil. Certaines personnes peuvent avoir du mal Г  dormir au dГ©but, Г  mesure que le mГ©dicament augmente, mais ensuite une amГ©lioration de la vigilance s'ensuit. Il est possible que le Modafinil puisse avoir cet effet, bien que les preuves soient toujours en cours d'Г©valuation.

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En 2008, la collaboration Cochrane a publiГ© une mГ©ta-analyse d'Г©tudes portant sur l'innocuitГ© et l'efficacitГ© du modafinil pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Contrairement aux effets Г  court terme d'autres stimulants, les effets du modafinil sont graduels, les effets du mГ©dicament Г©tant plus perceptibles tГґt le matin et diminuant progressivement sur une pГ©riode de trois heures. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.

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Le modafinil a été développé comme traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liés au travail posté. Au lieu de cela, une autre société française, Boehringer Ingelheim, a repris la distribution du médicament. Bien que disponible hors AMM pour d'autres troubles du sommeil tels que l'apnée obstructive du sommeil, un examen de 2013 par l'Agence européenne des médicaments a conclu qu'il n'y avait pas suffisamment de preuves pour envisager d'utiliser le modafinil pour l'amélioration cognitive chez les personnes en bonne santé.

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Certaines personnes atteintes de narcolepsie prennent une dose de 200 Г  400 mg le matin et une autre dose de 100 mg le soir. Certaines personnes peuvent ressentir leurs effets plus rapidement. Modalert est disponible dans une gamme de doses de 100 mg Г  400 mg (modal), tandis que Modvigil et Citadine ne sont disponibles qu'en doses de 100 mg. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© et commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de marque Provigil (Pro) par Sun Pharmaceuticals et Forest Pharmaceuticals jusqu'Г  ce qu'il soit introduit sous le nom d'Armodafinil par Modum AB et Cephalon en 2003. Le modafinil amГ©liore l'Г©veil sans affecter le bien-ГЄtre ni l'attention grГўce Г  ses effets spГ©cifiques sur les rГ©cepteurs de la dopamine.

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En consГ©quence, le signal de rГ©veil au cerveau est diminuГ©, rГ©duisant ainsi la somnolence. L'absorption par inhalation nasale est plus rapide que l'absorption orale, mais elle est plus variable. Il bloque Г©galement la recapture de la dopamine et de la norГ©pinГ©phrine, comme les inhibiteurs de la recapture de la noradrГ©naline (bloquants de la recapture-1) disponibles. Chez les patients qui prГ©sentent des effets secondaires graves Г  des doses plus faibles, la dose peut ГЄtre rГ©duite progressivement Г  200 mg tant que les effets secondaires disparaissent. Stimuler le systГЁme nerveux central lorsqu'il n'est pas nГ©cessaire peut aider Г  augmenter l'Г©veil.

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La plupart des gens trouvent que mГЄme si le Modafinil augmente leur Г©nergie, leur vigilance mentale pendant la journГ©e ne dure pas plus longtemps que la durГ©e du mГ©dicament. La dose quotidienne de 200 mg de modafinil est recommandГ©e pour la plupart des gens et est associГ©e Г  une amГ©lioration des performances bonne et constante. Le comprimГ© doit ГЄtre avalГ© avec un verre d'eau. Le comprimГ© de 10 mg est pris le matin et le comprimГ© de 100 mg est pris le soir. Le modafinil est rapidement et complГЁtement absorbГ© par le tractus gastro-intestinal, avec une demi-vie d'environ 2 Г  3 heures.

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Cela aide Г  favoriser l'Г©veil, bien qu'Г  des doses plus importantes, cela puisse affecter d'autres substances chimiques du cerveau et provoquer des nausГ©es, des Г©tourdissements, des maux de tГЄte, de l'irritabilitГ© et de l'anxiГ©tГ©. Le modafinil est Г©galement un inhibiteur modГ©rГ© du CYP2C19 et du CYP1A2. On ne sait pas si le modafinil est absorbГ© par voie transdermique. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© par les patients, mais peut rarement provoquer des nausГ©es. Il est gГ©nГ©ralement pris le matin, quelques heures avant le dГ©but du quart de travail ou de l'activitГ©.

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Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Le comprimГ© pelliculГ© et les microsphГЁres sont destinГ©s Г  une ingestion orale uniquement. Il est diagnostiquГ© par un spГ©cialiste des troubles du sommeil et nГ©cessite la prГ©sence d'une cataplexie, d'une somnolence excessive, d'un dГ©but de sommeil paradoxal (REM) et d'une mГ©moire et d'une attention intactes. Il est Г©galement dГ©conseillГ© pour une utilisation diurne.

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Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme hypnotique dans les annГ©es 1970, et il a Г©tГ© dГ©veloppГ© commercialement en France en 1994. Il est prГ©fГ©rable de le prendre avec la premiГЁre tasse de cafГ© de la journГ©e, et il peut ГЄtre pris avec le petit-dГ©jeuner. Le mГ©dicament a gГ©nГ©ralement de bons effets mais provoque aussi parfois des problГЁmes tels que des attaques de panique.

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Les personnes les plus Г  risque de sГ©dation et d'autres effets secondaires des dГ©presseurs du SNC comprennent les personnes ГўgГ©es, celles qui ont des problГЁmes de SNC et de foie, et celles qui utilisent de maniГЁre chronique d'autres mГ©dicaments dГ©presseurs du SNC. Son mГ©canisme d'action est mГ©diГ© par les cellules cГ©rГ©brales, augmentant ainsi potentiellement leur rГ©ponse aux stimuli. Le mГ©canisme exact par lequel il exerce son action est inconnu. Les troubles du sommeil caractГ©risГ©s par une somnolence diurne excessive (EDS) tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la narcolepsie et l'hypersomnie idiopathique peuvent s'accompagner de faibles niveaux de mГ©latonine dans le corps. Il est normal que certaines personnes aient des effets secondaires avec des doses plus Г©levГ©es et certaines personnes peuvent avoir besoin de prendre des doses encore plus Г©levГ©es.

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La structure chimique du modafinil est similaire Г  celle de la dopamine, bien qu'il ait une plus grande affinitГ© pour les rГ©cepteurs des rГ©cepteurs dans la partie du cerveau qui influence le cycle du sommeil, en particulier dans le cortex prГ©frontal. Les troubles du sommeil et du rythme circadien sont causГ©s par diverses conditions mГ©dicales et facteurs psychogГЁnes. Il est commercialisГ© et distribuГ© par Alza Corporation, une sociГ©tГ© pharmaceutique japonaise aux Г‰tats-Unis, sous les noms de Wellbutrin XL, Effexor XR, Modalert, Concerta et Modvigil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au besoin lorsque des problГЁmes de sommeil surviennent ou lorsqu'une personne a besoin d'une vigilance accrue.

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Ainsi, chez les personnes atteintes de narcolepsie, il peut ГЄtre utile pour rГ©duire la somnolence diurne. Cela contraste avec la plupart des autres stimulants, tels que les amphГ©tamines et le mГ©thylphГ©nidate, qui sont des hallucinogГЁnes. Les effets durent plus longtemps si le mГ©dicament est pris dans le cadre d'un rГ©gime.

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Il est pris par la bouche. On pense qu'il agit sur les rГ©cepteurs inhibiteurs GABAA (acide gamma-aminobutyrique), qui sont plus largement distribuГ©s que les rГ©cepteurs stimulateurs D2. Une Г©tude de 2004 a rГ©vГ©lГ© que les personnes prenant du modafinil (mais pas d'autres stimulants) avaient plus d'effets secondaires nГ©gatifs que le placebo.

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Les symptГґmes de surdosage peuvent inclure des hallucinations, des nausГ©es sГ©vГЁres, un rythme cardiaque irrГ©gulier et des Г©vanouissements. La dose d'entretien quotidienne pour les travailleurs postГ©s et les narcoleptiques est gГ©nГ©ralement de 200 mg par nuit. La libГ©ration de modafinil est normalement d'environ trois heures. Modafinil est une poudre Г  libГ©ration prolongГ©e. Il est vendu au Royaume-Uni sous le nom de Provigil.