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Ce composé a été décrit pour la première fois en 1968 par le neuroscientifique français Michel Jouvet. Le modafinil, également connu sous le nom de Provigil, Modavigil, Providel et Alertec (en Australie), a été développé pour la première fois dans les années 1970. C'est un médicament délivré uniquement sur ordonnance au Royaume-Uni. La narcolepsie apparaît généralement entre 12 et 40 ans. Le modafinil acide est un analogue de l'amphétamine qui est converti par la MAO en modafinil base, qui est le principal produit du métabolisme.

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ГЂ l'Г©poque, ils Г©tudiaient toute une sГ©rie d'autres mГ©dicaments comme agents antidГ©presseurs et anticonvulsivants potentiels. En 2007, le modafinil est devenu un mГ©dicament gГ©nГ©rique et, Г  partir de 2008, un certain nombre d'autres marques de modafinil sont devenues disponibles dans le monde entier. C'est une condition oГ№ vous ne vous sentez pas assez reposГ© pour fonctionner le matin. Des effets indГ©sirables peuvent survenir, tels qu'agitation, anxiГ©tГ©, hallucinations, maux de tГЄte, nausГ©es ou vomissements.

Des nausГ©es peuvent Г©galement survenir. Il diminue le temps d'endormissement et favorise l'endormissement. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM dans des Г©tudes animales et humaines en tant que prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil. On dit que les effets d'amГ©lioration cognitive proviennent des effets stimulants du mГ©dicament sur les neurones.

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Le Modafinil est utilisГ© sous deux formes : Le modafinil est pris 3 Г  4 heures avant le dГ©but d'un quart de travail. Le modafinil pour l'insomnie est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le mГ©canisme exact par lequel il agit n'est pas entiГЁrement compris, car il n'est pas sГ©lectif Г  cet Г©gard.

L'utilisation Г  cette fin est Г©tayГ©e par deux essais contrГґlГ©s randomisГ©s et une Г©tude ouverte. La posologie du modafinil est frГ©quemment citГ©e en termes de dose Г©quivalente d'amphГ©tamine ou de mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil semble fonctionner en augmentant l'activitГ© des neurotransmetteurs tels que la dopamine et la noradrГ©naline dans le cerveau, qui sont responsables de la production du sommeil.

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Une mГ©ta-analyse en 2018 a rГ©vГ©lГ© que le modafinil Г©tait associГ© Г  un lГ©ger effet sur les performances dans un certain nombre de tests cognitifs, mais a conclu que les donnГ©es devraient ГЄtre explorГ©es plus en dГ©tail avant que le modafinil puisse ГЄtre recommandГ© pour une utilisation dans les populations cliniques. En amГ©liorant l'Г©veil, il est censГ© amГ©liorer la concentration et la concentration, augmenter la vigilance et optimiser l'Г©veil. On a Г©galement constatГ© que le modafinil augmentait la concentration en augmentant la voie inhibitrice utilisГ©e pour inhiber l'activitГ© des neurones dopaminergiques.

Les autres effets secondaires courants sont généralement bénins. La concentration plasmatique maximale se produit après deux à quatre heures et peut atteindre au moins deux heures. Les comprimés à libération prolongée de modafinil sont spécifiquement conçus pour être utilisés dans le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté et ils sont administrés une fois par jour, à la même heure chaque jour.

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Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les femmes enceintes en raison du risque de malformations congГ©nitales. Une dose de 200 mg, qui Г©quivaut Г  environ deux tasses de cafГ© fort, produit un Г©veil presque parfait. En 2005, le fabricant a dГ©posГ© une demande de nouveau mГ©dicament sous un nom diffГ©rent, qui a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de marque Provigil en 2008. On pense qu'il bloque la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline dans les synapses du cerveau. Le modafinil est pris par voie orale et commercialisГ© sous les noms de marque Provigil, Alertec et Waklert.

En empГЄchant la dГ©sactivation de ces neurotransmetteurs, il augmente leur excitabilitГ©. Tous les enfants ne ressentent pas la mГЄme somnolence ou sГ©dation qui suit l'utilisation du modafinil. Il est Г©galement dГ©conseillГ© pour une utilisation diurne. Share et son Г©quipe ont Г©tudiГ© la physiologie du cerveau et examinГ© les effets de la dopamine sur le cerveau. Le mГ©dicament semble Г©galement avoir des effets antisociaux dans le modГЁle animal de laboratoire.

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Au fur et Г  mesure que l'utilisation du modafinil pour la narcolepsie se poursuivait, il a Г©tГ© utilisГ© plus largement pour d'autres affections, notamment les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et les troubles du rythme circadien. Le modafinil augmente Г©galement la sensibilitГ© des rГ©cepteurs de la dopamine en provoquant un blocage de sa recapture, augmentant ainsi les niveaux synaptiques. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil possГЁde des propriГ©tГ©s anxiolytiques, bien que les Г©tudes sur son efficacitГ© en tant qu'anxiolytique chez l'homme ne soient pas concluantes.

Le modafinil augmente également les niveaux de glutamate et de noradrénaline. Ce sont des médicaments oraux qui agissent en influençant le «centre de l'éveil» du cerveau pour créer une stimulation afin qu'il soit plus facile de rester éveillé. Cette dernière dose peut être utilisée si un temps d'action plus court est nécessaire, tandis que la première dose est généralement préférée pour ses effets à longue durée d'action. La noradrénaline est libérée et réagit contre l'adénosine qui s'accumule avec le temps, réveillant la personne. Le modafinil agit sur les systèmes de neurotransmetteurs du système nerveux central associés à l'éveil.

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Le modafinil n'est pas dГ©tectГ© dans le sГ©rum aprГЁs administration orale (reflГ©tant son mГ©tabolisme de premier passage rapide et Г©tendu par le foie). Le modafinil n'a gГ©nГ©ralement aucun effet notable sur la frГ©quence cardiaque ou la tension artГ©rielle d'une personne. Bien que le modafinil ait une demi-vie d'environ huit heures, il est rapidement absorbГ© par le tractus gastro-intestinal. Armodafinil est une autre benzoxazinone dГ©veloppГ©e Г  l'origine pour la narcolepsie, mais a Г©galement Г©tГ© explorГ©e comme traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© et d'autres troubles cГ©rГ©braux.

Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance. Il n'est actuellement disponible qu'en capsule. Les femmes qui prennent des pilules contraceptives ou des mГ©dicaments hormonaux peuvent avoir des cycles menstruels irrГ©guliers ou une fertilitГ© rГ©duite.

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Il est cependant utilisГ© hors AMM pour d'autres conditions : amГ©lioration de la cognition, troubles de l'attention et amГ©lioration de l'apprentissage. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Si la cognition est Г©tudiГ©e, l'amГ©lioration s'avГЁre la plus importante sur les tГўches psychomotrices et liГ©es Г  la vitesse, et non sur la mГ©moire, l'attention ou les tГўches exГ©cutives. Le modafinil agit Г©galement sur les neurotransmetteurs inhibiteurs dans le cerveau, les empГЄchant d'ГЄtre dГ©sactivГ©s.

Les effets du Modafinil ne durent pas trГЁs longtemps et sont l'une des raisons pour lesquelles une personne peut arrГЄter de prendre le mГ©dicament aprГЁs quelques semaines. Il en rГ©sulte une concentration accrue de vГ©sicules synaptiques, le mГ©canisme de la mГ©moire Г  court terme et l'excitation corticale. Cela peut Г©galement rГ©duire certains aspects des rГЄves et des faux souvenirs. En raison de son activitГ© de modulateur de la transmission de la dopamine, le modafinil pourrait jouer un rГґle dans le traitement de la maladie d'Alzheimer. Il n'est pas stockГ© en solution aqueuse et peut ГЄtre lyophilisГ©.

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Il reste Г  voir si l'effet du modafinil sur les performances cognitives est le rГ©sultat de la capacitГ© du mГ©dicament Г  amГ©liorer le sommeil, qui Г  son tour entraГ®ne de meilleures performances cognitives, ou si les amГ©liorations cognitives entraГ®nent un meilleur sommeil. Il doit ГЄtre pris au moins 30 minutes avant les doses orales nocturnes et immГ©diatement aprГЁs utilisation. Il est utilisГ© pour traiter les symptГґmes du trouble du sommeil liГ© au travail postГ©. La dose recommandГ©e est de 100 mg Г  200 mg pris deux fois par jour, environ une heure avant le petit-dГ©jeuner et le dГ®ner.

Le traitement de la narcolepsie avec le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© avec succГЁs pour l'apnГ©e obstructive du sommeil. La sociГ©tГ© indique Г©galement que le mГ©dicament n'est pas destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© comme amГ©lioration ou Г  des fins non mГ©dicales. C'est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres. D'autres effets secondaires graves peuvent inclure des troubles cardiaques graves, des hallucinations et des Г©pisodes psychotiques.

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De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Le modafinil a un certain nombre d'effets sur le systГЁme nerveux, il affecte les rГ©cepteurs de l'acide gamma-aminobutyrique du cerveau. Le modafinil se prend par voie orale. Habituellement, la demi-vie du mГ©dicament est d'environ 5 Г  6 heures.

Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance et ne porte pas d'avertissement pour une utilisation gГ©nГ©rale en tant qu'amplificateur cognitif. Le nom gГ©nГ©rique le plus courant, provigil, est Г©galement utilisГ© pour l'entacapone, un mГ©dicament Г©nantiomГЁre actif. Le 100mg est utilisГ© pour produire un effet "spacer" si le patient a besoin d'une pause entre les doses. Il joue Г©galement un rГґle dans la rГ©gulation des cycles de sommeil et d'Г©veil, principalement en ce qui concerne le cycle circadien. Il est destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© pour une utilisation Г  court terme (moins de 6 mois), bien que certaines Г©tudes suggГЁrent qu'une utilisation Г  long terme est Г©galement efficace dans plusieurs cas.

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Le modafinil peut Г©galement provoquer des symptГґmes indГ©sirables de type stimulant, notamment une amГ©lioration de la fatigue et de la somnolence, ce qui a contribuГ© Г  la perception que le modafinil est un activateur cognitif. Il a Г©tГ© notГ© que le traitement au modafinil rГ©duisait la fatigue et augmentait l'exГ©cution des tГўches chez les personnes souffrant de ces affections. Le modafinil est Г©galement connu pour affecter le systГЁme de l'ocytocine. Les voies de traitement essentielles et leurs produits sont modifiГ©s par la manipulation gГ©nГ©tique, crГ©ant le modafinil. Le modafinil peut ГЄtre associГ© Г  d'autres somnifГЁres.