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Le modafinil est l'ingrГ©dient actif du mГ©dicament pour le sommeil Provigil (modafinil). Le modafinil a des effets pharmacodynamiques et des propriГ©tГ©s pharmacocinГ©tiques distincts des autres stimulants, la cafГ©ine et l'amphГ©tamine, et est un modulateur allostГ©rique positif plus sГ©lectif du D2R que le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A. Cependant, ces effets secondaires ont tendance Г  s'estomper en moins de 6 heures. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris une fois par jour sous forme de comprimГ©.

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Il augmente la libГ©ration de dopamine dans de nombreuses rГ©gions du cerveau et peut Г©galement amГ©liorer le traitement de l'information. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres (R)в€’ et (S)в€’. Ce n'est pas un mГ©dicament d'ordonnance. Si vous envisagez d'utiliser le mГ©dicament pour des troubles du sommeil ou Г  des fins de travail postГ©, votre mГ©decin doit vous guider Г  travers une titration progressive de la posologie.

Cependant, il existe peu de recherches sur son efficacitГ© pour traiter les troubles du sommeil et amГ©liorer la vigilance pendant les heures de travail. L'utilisation de modafinil peut ГЄtre associГ©e Г  une lГ©gГЁre augmentation de la pression artГ©rielle chez les personnes susceptibles de faire de l'hypotension. Lorsqu'une personne est Г©veillГ©e, la dopamine et la norГ©pinГ©phrine agissent dans le cortex externe du cerveau; cette partie du cerveau rГ©gule la capacitГ© de penser, de se souvenir, de rГ©soudre des problГЁmes et d'effectuer d'autres tГўches mentales. Les autres effets secondaires courants sont gГ©nГ©ralement bГ©nins.

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Le modafinil augmente l'activitГ© du glutamate dans le cortex prГ©frontal, qui est impliquГ© dans les fonctions cГ©rГ©brales supГ©rieures telles que l'attention, la mГ©moire de travail, la planification et la flexibilitГ© cognitive. Il est Г©galement dГ©conseillГ© aux femmes enceintes ou qui allaitent. D'autres ont suggГ©rГ© que le modafinil pourrait agir en stimulant le systГЁme d'acide gamma-aminobutyrique et en modulant le systГЁme d'histamine.

Comme le modafinil, l'alprazolam est utilisГ© en clinique depuis les annГ©es 1970. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© comme traitement de tous les troubles du sommeil de la catГ©gorie des insomniaques sans trouble du sommeil associГ©, ainsi que de la narcolepsie. Il s'est avГ©rГ© particuliГЁrement efficace dans le traitement des personnes souffrant de troubles du sommeil chez qui d'autres traitements ont eu un succГЁs limitГ©, et peut ГЄtre pris avant le coucher pour vous rendre plus alerte pendant la journГ©e. Le modafinil est le composГ© chimiquement apparentГ© au nom d'acГ©tylhomolomine et ne diffГЁre de l'homocholine que par la substitution d'un atome d'azote Г  l'hydrogГЁne en position 3 de la molГ©cule de choline. Le mГ©dicament est constituГ© de chlorhydrate d'ester mГ©thylique d'acГ©tyl-[N]-benzyl-DL-alanyl-thrГ©onine.

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En tant que stimulant, il produit des augmentations de la pression artГ©rielle et de la frГ©quence cardiaque. Le modafinil est un stimulant vendu sous forme de comprimГ©s aux Г‰tats-Unis et au Royaume-Uni. Pour maintenir la stabilitГ©, le modafinil peut ГЄtre conservГ© Г  tempГ©rature ambiante, avec une humiditГ© relative ne dГ©passant pas 30 % et dans l'obscuritГ©.

Sous l'influence de la drogue, les personnes peuvent avoir des difficultГ©s Г  maintenir leur attention et peuvent signaler des sentiments d'agitation ou d'irritabilitГ©. Cependant, pour une utilisation hors AMM, il a Г©tГ© utilisГ© dans le traitement de la somnolence excessive chronique ou de l'hypersomnie chez les adultes et les enfants afin de rГ©duire les symptГґmes de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Ils rapportent qu'ils utilisent le modafinil pour Г©liminer les symptГґmes de fatigue, augmenter les niveaux d'Г©nergie et amГ©liorer les performances scolaires. Il en rГ©sulte une amГ©lioration de l'Г©veil et de la vigilance. Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis par Sunovion, qui vend Г©galement un autre mГ©dicament, l'armodafinil, aux Г‰tats-Unis.

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Certaines personnes ont de la difficulté à rester éveillées pendant ce travail posté. Il est souvent pris au coucher ou plusieurs heures avant le coucher. Le comprimé de 400 mg a été utilisé pour traiter la somnolence excessive dans la narcolepsie, tandis que 200 mg est utilisé pour les travailleurs postés et 150 mg est utilisé en association avec d'autres stimulants tels que les amphétamines, la caféine ou la dexamphétamine pour les troubles du sommeil nocturnes tels que les troubles du sommeil liés au travail posté. Cela est dû aux propriétés stimulantes du médicament, qui peuvent provoquer une activité anormale du système nerveux central. Le modafinil a été développé à la fin des années 1970 par des scientifiques de l'Institut de recherche de l'Université de Californie du Sud, du California Institute of Technology (Caltech) et de la société pharmaceutique française Laboratoires Lafon.

Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour augmenter l'Г©veil et l'attention. Mais les effets secondaires du mГ©dicament sont les mГЄmes que ceux des autres mГ©dicaments stimulants, notamment la nervositГ©, l'anxiГ©tГ©, l'insomnie, les maux de tГЄte et les rГ©actions allergiques. Le nom de marque Modalert est une pilule combinГ©e populaire de modafinil et d'armodafinil, une autre nouvelle gГ©nГ©ration de stimulants. Bien que le modafinil soit approuvГ© pour le traitement de la narcolepsie, il est souvent utilisГ© hors AMM pour augmenter l'Г©veil des travailleurs postГ©s ou d'autres personnes essayant de rester alertes au travail.

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Il a fait l'objet de plusieurs études en double aveugle, dans lesquelles les participants ont reçu une dose de modafinil et un placebo. Le médicament semble influencer une combinaison complexe de processus neurochimiques, cellulaires et moléculaires. Cette double capacité rend le Modafinil hautement addictif : lorsqu'il est pris, le cerveau produit une substance appelée dopamine, qui est libérée dans les mêmes zones du cerveau qu'il utilisait pour libérer normalement la dopamine, et les stimule, créant un cycle de dépendance. Le modafinil est un modulateur du système nerveux central. C'est un stimulant et peut donc entraîner des complications chez les personnes atteintes de maladies cardiovasculaires graves et de facteurs de risque.

Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine. Ces neurotransmetteurs sont probablement impliquГ©s dans la sensation d'excitation. L'indication du modafinil est que le modafinil, un mГ©dicament sur ordonnance, est hors AMM pour traiter la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante.

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Bien que le modafinil puisse ГЄtre administrГ© Г  n'importe quel moment de la journГ©e, il est recommandГ© d'ГЄtre administrГ© tГґt le matin, entre 6 et 9 heures. Une Г©tude de 1999 sur les travailleurs postГ©s chroniques qui prenaient du Modafinil tous les jours pendant qu'ils travaillaient a rГ©vГ©lГ© qu'il augmentait leur niveau de vigilance. Il a Г©tГ© formulГ© dans une capsule contenant de la cellulose microcristalline, du lactose, de l'amidon de maГЇs et du dioxyde de silicium colloГЇdal. Le tribunal a dГ©clarГ© que le 27 fГ©vrier 1989, les Г‰tats-Unis Le modafinil est un solide cristallin blanc Г  blanc cassГ© avec une odeur sucrГ©e.